不同糖皮质激素之间剂量如何换算???

发布者:admin 发布时间:2019-10-22 17:14 浏览次数:

  糖皮质激素(glucocorticoid,GCS)是由肾上腺皮质中束状带分泌的一类甾体激素,主要为皮质醇(cortisol),具有调节糖、脂肪、和蛋白质的生物合成和代谢的作用,还具有抑制免疫应答、抗炎、抗毒、抗休克作用;是临床上应用广泛的一类药物,不同糖皮质激素之间可进行等效剂量换算,今天就让小编来给大家科普一下糖皮质激素等效剂量的换算。

  如可的松、氢化可的松。天然激素,其抗炎效力弱,作用时间多在 8~12 h,不适宜抗风湿病治疗,主要作为肾上腺皮质功能不全的替代治疗。

  如强的松、强的松龙、甲基强的松龙。作用时间多在 12~36 h。抗风湿病治疗主要选用中效激素。

  如地塞米松、倍他米松等药。长效激素抗炎效力强,作用时间长,多在 36~54h,但对下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制明显,不适宜长疗程用药,只可作为临时性用药,如抗过敏等。倍他米松也是长效激素,主要用于局部封闭,现常用的是复方倍他米松。

  糖皮质激素按给药途径:分为口服、注射、局部外用、吸入。不同的糖皮质激素因分子结构不同,药效和活性及代谢方式不一,如在甾体上增加 C1=C2 双键,则抗炎作用增强,而盐皮质激素活性减低;地塞米松在甾体 C-9α 上氟化,抗炎活性提高,对下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴的抑制增加,降解减慢;具备 C-6α 甲基化结构的甲泼尼龙脂溶性增高,透过细胞膜快,透过血脑屏障需 30~180 min,而水溶性高的地塞米松需 24~72 h,氢化可的松所需的时间更长。常用糖皮质激素的药理特性见表 1。

  注:①表中水盐代谢、糖代谢、抗炎作用的比值均以氢化可的松为1 计;等效剂量以氢化可的松为标准计。②强的松即泼尼松,甲基强的松龙即甲基泼尼松龙。

  丙酸倍氯米松局部抗炎作用是氟轻松和曲安奈德的 5 倍,局部收缩微血管作用是氢化可的松的 5000 倍。生物利用度 10%~25%,吸入后可有部分残留在口腔,其中 75% 咽下后经胃肠道吸收,肝脏经首过效应被代谢为无活性的倍氯米松,使得全身不良反应减少。

  丙酸氟替卡松口服吸收存在首过效应,经肝药酶介导水解成为无活性的 17β-羧酸。气雾剂口腔吸收部分生物利用度很小,全身不良反应较小,目前成为国外防止慢性哮喘的最常用药。

  布地奈德对糖皮质激素受体的亲和力为可的松的 200 倍,局部抗炎作用较可的松强 1000 倍,适用于支气管哮喘和气道高反应状态。布地奈德吸入后,在气道维持较长时间的抗炎作用,维持治疗时只需每日一次给药,患者依从性较好。


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